琥珀酸美托洛尔缓释片对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂,因而可用于糖尿病患者。与非选择性β受体阻滞剂相比,美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小,血糖回升至正常水平的速度较快。那么,琥珀酸美托洛尔缓释片是治心绞痛的最好选择吗?
琥珀酸美托洛尔缓释片采用了各自均能作为恒速释放单元的多微囊技术。根据25 mg、50 mg、100 mg和200 mg不同剂量,每片含数百至上千个直径约0.5 mm或更小(25 mg型)球型微囊(1600~1800 个/100 mg) 。每个微囊内核为活性药物琥珀酸美托洛尔,由不被蛋白酶水解的乙基纤维素多聚体外膜包裹。将这些数百成千的微囊和无活性的赋形剂压缩在一起,形成了可掰开使用的缓释片,一掰为二的每一部分仍保持稳定的缓释特性。
琥珀酸美托洛尔缓释片的化学成分为琥珀酸美托洛尔。临床上主要治疗高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。
琥珀酸美托洛尔缓释片是一种选择性的β1受体阻滞剂,其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。琥珀酸美托洛尔的选择性是剂量依赖的,由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片,使该剂型有相对更高的β1受体选择性。美托洛尔无β受体激动作用,几乎无膜激活作用。β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用,降低心率、心排出量及血压。在应激状态下,肾上腺分泌的肾上腺素增加,美托洛尔不会妨碍生理性血管扩张。
由此可见,琥珀酸美托洛尔缓释片是治心绞痛的很好的选择。