琥珀酸美托洛尔缓释片对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂,因而可用于糖尿病患者。与非选择性β受体阻滞剂相比,美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小,血糖回升至正常水平的速度较快。那么,琥珀酸美托洛尔缓释片有毒副作用吗?安全吗?
琥珀酸美托洛尔缓释片的不良反应主要为数患者服药后可有轻微上腹部不适、倦怠或睡眠异常,长期服用后可消失。偶有报告非特异性皮肤反应和肢端发冷。琥珀酸美托洛尔缓释片是一种安全性比较高的药品,一般来说是没有毒副作用的。
琥珀酸美托洛尔缓释片血药浓度更加均衡一致。健康志愿者服用美托洛尔平片50 mg bid、100 mg qd和缓释片100 mg qd达到稳态后AUC和AUEC比较显示,平片吸收迅速,达峰时间(Cmax,1~2 h)短,代谢迅速,清除半衰期为3~4 h,6~8 h后出现明显谷浓度(Cmin)。因此,24 h血药浓度波动指数(FI)较大,从而使药物效应波动指数(FIE)也相应增大,不利于临床治疗。而缓释片吸收缓慢均衡,服药后3~7 h达最大血药浓度后可均衡保持24 h,达峰时间显著后移,药-时曲线呈“高原平台状”,没有明显的Cmax和Cmin,FI和FIE较平片显著下降,因此,尽管三种给药方法的日剂量相同,但50 mg bid和100 mg qd平片的血药浓度波动程度比100 mg qd缓释片分别高3倍和6倍。
笔者提醒您,琥珀酸美托洛尔缓释片应口服,一天一次,最好在早晨服用,可掰开服用,但不能咀嚼或压碎,服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄人食物不影响其生物利用度。琥珀酸美托洛尔缓释片服用剂量应个体化,以避免心动过缓的发生。